レビトラ(バルデナフィル錠)の添付文書から併用注意や服用禁止を紹介！

記事公開日：2022年9月20日

2022年9月現在、バイエル社のレビトラは製造中止となり日本国内ではジェネリックのバルデナフィル錠が処方されています。
日本では沢井製薬株式会社のバルデナフィル錠「サワイ」、東和薬品株式会社のバルデナフィル錠「トーワ」が販売されています。
個人輸入代行サイトでは、インド製造のレビトラジェネリックの「バリフ」や「ビリトラ」、「ジェビトラ」に「サビトラ」などが通販されています。
日本では未承認薬のため、つるかめ薬局の当店で通販をご希望の際は危険性をご理解の上で、ご購入をご検討下さい。

レビトラジェネリックのバリフをすぐにお買い求めの方はこちらのリンクより商品をご確認下さい。

このページではレビトラ(主成分バルデナフィル)の併用禁忌薬や服用不適当な方について添付文書を基に解説していきます。
お薬の知識は「効果を知る前に副作用と禁忌から」です。
日本国内ではレビトラは医師の処方箋がないと購入ができない医療用医薬品です。 例外として個人輸入代行業者による、海外からの取り寄せで通販が可能です。
簡単に入手が可能な時代ではありますが何か持病にかかられていて掛かりつけ医がいる方は必ずご相談をお願いいたします。

レビトラ(バルデナフィル錠)の副作用についてはこちらで解説しています。
>>レビトラの副作用【頭痛・吐き気・鼻づまり】の原因と対策！はこちら

レビトラの添付文書はこちらからダウンロードが可能です。
(ジェネリックのバルデナフィル錠を服用の際もご活用いただけます。)
→バイエル薬品株式会社のレビトラ添付文書(PDF版)←

添付文書は医師向けの説明書になる為、大変読むのが難しい内容となります。
レビトラは患者向医薬品ガイドもありますので、こちらも合わせて掲載させて頂きます。
→レビトラ錠(5mg・10mg・20mg)の患者向医薬品ガイド(PDF版)←

[1.警告](硝酸剤は禁忌！心血管系傷害は医師の診察を！)

添付文書の一番最初に記載がある２っの警告です。
赤字でより強調して記載があるため、もっとも重要な部分です。 硝酸剤との併用禁忌と心血管系障害の方の注意事項になります。

硝酸剤や一酸化窒素供与(NO)剤との併用は絶対に禁止！

1.1 本剤と硝酸剤あるいは一酸化窒素(NO)供与剤(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等)との併用により降圧作用が増強し、 過度に血圧を下降させることがあるので、本剤投与の前に、硝酸剤あるいは一酸化窒素(NO)供与剤が投与されていないことを十分確認し、 本剤投与中及び投与後においても硝酸剤あるいは一酸化窒素(NO)供与剤が投与されないよう十分注意すること。

こちらは硝酸剤との併用禁忌を伝えています。
レビトラなどバルデナフィル錠を含めED治療薬は全身の血管を拡張して血圧を下げる効果があります。
血圧を下げるお薬と、血圧を下げるお薬を併用したら、急激な血圧低下を招き大変危険です。
この例では、昭和の時代にバイアグラとの併用で死亡事故が起きています。 硝酸剤は全てNGで貼り薬や塗り薬、スプレーに吸引薬など関連しているお薬は絶対に併用をお控え下さい。
硝酸薬は狭心症の方に使用されるお薬ですが、バイアグラも元は狭心症の治療薬として開発が進んでいました。
狭心症は冠動脈が狭くなり、栄養や酸素が心臓に届けられない状態が続き胸痛や圧迫感が起きます。
硝酸薬を投与すると一酸化窒素が生成され、冠動脈が広がり症状が改善されます。

• ・アイトロール(一硝酸イソソルビド)
• ・ニトロール(硝酸イソソルビド)
• ・ニトロペン(ニトログリセリン)
• ・フランドル(硝酸イソソルビド)
• ・ミオコール(ニトログリセリン)

その他にも様々な種類がありますので、掛かりつけ医とご相談を忘れないようにお願いいたします。

心血管系障害をお持ちの方は医師とのご相談をお忘れなく！

1.2 心筋梗塞等の重篤な心血管系等の有害事象が報告されているので、本剤投与の前に、心血管系障害の有無等を十分確認すること。

脳梗塞や脳出血、心筋梗塞などの既往歴が半年以内にある方や、過度な低血圧・高血圧な方(数値は後述します)はレビトラの服用が禁止されています。
不安定狭心症な方も該当します。
なぜ禁止なのかと言うと、性行為は心臓への負担が大きくリスクを伴うためです。心拍数が上がり高血圧状態になります。
レビトラの服用以前の問題で、性行為が禁止されている方や、血管の重大な病気になられた方は掛かりつけ医がいらっしゃると思いますので必ずご相談下さい。
医師から性行為はOKが出ているが、レビトラなどのED治療薬の服用が不適当な方もいらっしゃいますのでくれぐれもご注意下さい。

[2.禁忌(次の患者には投与しないこと)]

この項目ではレビトラを投与してはいけない患者の方や、お薬投与中の方など警告よりも詳しく記載されています。
基本的には、かなり重病なケースの患者様向けに記載されていますが、中には治療前の高血圧の方やアレルギーの方への記載もございます。
稀に慎重投与が可能な方もいらっしゃいますが、それは医師の管理の元で行うべきで、ご自身での判断は絶対におやめ下さい。

[2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者]

レビトラの主成分バルデナフィルに対して過去に過敏な反応を示す症状が表れた方は投与できません。
過敏症は化学物質や薬剤の投与によるアレルギー反応やアナフィラキシー、発疹などその他にも様々な副作用がございます。
有効成分であるバルデナフィル塩酸塩水和物以外にも、添加剤として以下の成分が使用されています。

• ・結晶セルロース
• ・クロスポビドン
• ・軽質無水ケイ酸
• ・ステアリン酸マグネシウム
• ・ヒプロメロース
• ・マクロゴール400
• ・酸化チタン
• ・黄色三二酸化鉄
• ・三二酸化鉄

稀ではありますが、これらのコーティング剤や体内に吸収しやすくなる成分においても過敏症の反応が出る可能性がありますので、注意しましょう。
トーワのバルデナフィル錠もレビトラと添加成分が似てはいますが微妙に違います。 乳糖水和物や低置換度ヒドロキシプロピルセルロースなどが添加物として記載されています。
サワイも同様でカルナウバロウやクエン酸トリエチル、クロスポビドンなどが主な添加物として記載されその他の成分はレビトラとほぼ同じです。

バリフを処方している日本のクリニックを見かけた事があるので、日本の一部の医師も未承認薬ですが認めてはいるものの添加物の説明はできないはずです。
個人輸入はご理解の上で、購入をご検討下さい。

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[2.2硝酸剤あるいは一酸化窒素()NO)供与剤を投与中の患者]

硝酸剤あるいは一酸化窒素(NO)供与剤(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等)を投与中の患者

こちらは先ほど「警告」の項目でお伝えしましたが、硝酸剤系との併用は急激な血圧の低下を招くため禁止です。
先ほどは硝酸剤についてお話しましたので、こちらでは「一酸化窒素()NO)供与剤」について記載いたします。
レビトラの成分バルデナフィルは勃起の沈静に必要なPDE5(ホスホジエステラーゼ5)を阻害することでcGMP(サイクリックGMP・環状グアノシン一リン酸)の分解を抑制します。
cGMPの分解を抑えると血管の拡張、海綿体の平滑筋が弛緩(しかん)され、海綿体に血液が流れ込み勃起が促されます。
かたや一酸化窒素(NO)を供与すると、こちらでもcGMPの産生が刺激され血管拡張が起きます。
このどちらもcGMPを増加させる効果が働いてしまうので、血管拡張により降圧作用が増強し危険な状態になるのです。

[2.3心血管系障害を有するなど性行為が不適当と考えられる患者]

「警告1.2 」でもお伝えさせて頂きました。
こちらは、後述する[2.3][2.5][2.8][2.9]でも該当しますが、性行為を医師に止められている方は服用は禁止とされています。
心血管障害とEDは密接な関係です。
ED治療薬を服用すると全身の血管が拡張し血圧が低下します。
これは血管にも影響を及ぼしますが、広がった血管に血液を強く流し込こんだり取り込んだりする心臓にも大きな作用を及ぼします。
性行為を禁止されている上に、レビトラを服用することは心血管への負担が大きく危険です。
インタビューフォームでは必要に応じて医師の管理の元、レビトラ5mgを投与後に心電図検査を実施することが望ましいとされています。
ご自身では判断はおやめください。

補足ではございますが、EDの症状つまり性行為でペニスが勃たなかったり、朝勃ちの回数が減ってきたら心血管障害を疑えと言われています。
動脈硬化や糖尿病、高血圧症に脂質異常症などの疑いがあるので血液検査でご自身の血液の状態を確認しましょう。
心因性EDや薬剤性EDによるEDは上記には当てはまりません。

[2.4先天性のQT延長患者（QT延長症候群）、一部の抗不整脈薬を投与中の患者]

先天性のQT延長患者(QT延長症候群)、クラスIA(キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド(経口剤)、シベンゾリン、ピルメノール)又は クラスⅢ(アミオダロン(経口剤)、ソタロール)の抗不整脈薬を投与中の患者

QT延長とは心電図のQT間隔が長く危険な不整脈が起こりやすい症状です。
抗不整脈のお薬を投与中の患者様もそうですが、レビトラやバルデナフィルはQTcを延長させる作用が臨床薬理試験で確認されているため、服用は禁止です。 インタビューフォームでも「禁忌」に設定されています。

[2.5脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の既往歴が最近6ヵ月以内にある患者]

上記以外にも心不全や塞栓症などの既往歴がある方も注意が必要です。
性行為は心拍数を増加させ、高血圧になります。
高血圧の状態が続くと脳梗塞や心筋梗塞の可能性が出てきます。
そのため薬の投与で血圧を下げたり血栓を溶かしたり、血液の凝固を抑えたりします。
レビトラとこれらの薬を同時に飲んでしまうと、心臓や血液に作用が強く出過ぎて大変危険です。

[2.6重度の肝障害のある患者]

このケースでは、レビトラの効き目が強く表れ過ぎる恐れがあるためです。
添付文書の[16.6.2 肝障害患者]に記載があります。
薬物動態試験外国人データになりますが、健康成人に空腹時単回経口投与したのに対して中等度の肝障害患者に投与した場合、血漿中濃度が2.3～2.6倍に増加したとあります。
血漿中濃度とは薬剤を投与し、血液に薬剤が含まれている割合を濃度(％)で表記したものです。
薬剤は最終的に肝臓で代謝され排泄されていきますが、肝障害の方ですと肝機能がうまく働かず排泄されずに血液中に成分が残ってしまい濃度が上昇します。
このため中等度の肝障害の方は、医師の診断の上で5mgからの慎重投与、最高用量は10mgまでとされています。 重度の方は処方が禁止です。
65歳以上の高齢者の方も、5mgの慎重投与で処方が可能と記載されています。

[2.7血液透析が必要な腎障害のある患者]

腎臓の働きが弱ってくると血液をろ過する力が低下していきます。
この腎機能が正常の15%以下まで低下すると吐き気、頭痛、だるさを引き起こしたり、不整脈や心不全の疑いが出てきます。
そのため、血液透析という血液を体内から取り出し老廃物を除去して血液を体内に戻す治療が必要になってきます。
この血液透析をしている程の腎障害がある方は、レビトラ服用の安全性が確認されていないことから「禁忌」と設定されています。

[2.8低血圧又は治療による管理がなされていない高血圧患者]

低血圧(安静時収縮期血圧＜90mmHg)又は治療による管理がなされていない高血圧(安静時収縮期血圧＞170mmHg又は安静時拡張期血圧＞100mmHg)患者

収縮期血圧(上の血圧、最高血圧)

血圧は心臓が一番収縮した時が血液が全身に送り出されるので血管が広がり血圧が高い数値を表します。

拡張期血圧(下の血圧、最小血圧)

心臓が拡張し通常の大きさに戻り、血液が心臓に残っているので血管にかかる圧力は低い数値を表します。

安静時血圧

安静時とは運動負荷時と比較して正常な状態で測定した血圧のことを指します。 他にも家庭血圧と診察時血圧でも診察時の方が、血圧の値がやや高い数値を表します。

引用部分を見ますと、「低血圧（安静時収縮期血圧＜90mmHg）」とありますので、 安静時の上の最高血圧の値が90mmHg以下の方は臨床試験が行われていないので服用は禁止となります。
血圧が下がり過ぎてしまい大変危険です。

又、「治療による管理がなされていない高血圧(安静時収縮期血圧＞170mmHg又は安静時拡張期血圧＞100mmHg)患者」も同じく レビトラ投与の臨床試験が行われていないので服用は禁忌となります。
服用した場合、過度に降圧作用が増強し虚血性疾患を発症する恐れがあります。

安静時で収縮期血圧が170mmHg以上の方なのでⅡ度高血圧(160～179)とⅢ度高血圧(180以上)に該当する方ですが、「治療による管理がなされていない方」 なのでご自身の血圧の数値を確認しておくことが大事かと思います。

他にも安静時の拡張期血圧が100mgHg以上の方になりますので、Ⅱ度高血圧(100～109)とⅢ度高血圧(110以上)に該当しますが、これも同上となります。

治療による管理がされてれば服用して良いのか、という質問が飛んできそうですが、「高血圧症」の基準が家庭測定で135/85mmHg以上となります。
(診察時140/90mmHg以上)
管理されてても、掛かりつけ医のもと降圧剤や高血圧治療薬を投与されているかと思います。

[2.9不安定狭心症のある患者]

不安定狭心症とは、心臓の筋肉に酸素や栄養を送っている冠動脈という血管の一部がプラークで詰まり血液が心臓へ届かず閉塞してしまう症状です。
心筋梗塞の前兆と言われ、非常に危険な状態で早急に対処が必要です。
この状態では心拍も上がり高血圧になる性行為も禁止ですし、レビトラ服用どころではありません。
こちらも同様、臨床試験はおこなわれておりませんので、禁忌としています。

[2.10リオシグアト、CYP3A4を阻害する薬剤を投与中の患者]

リオシグアト、CYP3A4を阻害する薬剤(リトナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、ロピナビル・リトナビル、ダルナビルを含有する製剤、ケトコナゾール(外用剤を除く)、イトラコナゾール、コビシスタットを含有する製剤)を投与中の患者

リオシグアトはアデムパス錠の主成分でsGC(可溶性グアニル酸シクラーゼ)を活性化させ、cGMP(環状グアノシン一リン酸)と呼ばれる血管拡張に必要な物質の産生が促進されます。
この薬は慢性血栓塞栓性(まんせいけっせんそくせんせい)肺高血圧症や肺動脈性肺高血圧症の治療に使われるお薬です。重度の肺高血圧治療薬です。
レビトラも海綿体平滑筋の弛緩に必要なcGMPを増加させますが、レビトラはPDE5(ホスホジエステラーゼ5)という酵素を阻害する事でcGMPを増加させます。
併用することでcGMPが極端に増加して過度な低血圧を招き非常に危険です。

CYP3A4とはシトクロムP450 3A4とも呼ばれ、主に肝臓に多く存在する酵素の一種。 体の中にある異物を肝臓で分解・代謝して排尿や排せつされます。
かなり重要な酵素ですが、これを阻害してしまうお薬と併用するとどうなるでしょうか。
レビトラの成分もCYP3A4によって代謝されていきますが、CYP3A4を阻害するとうまく分解されずに血液中に成分のバルデナフィルが残ってしまいます。
すると効果が極端に強く出たり、持続時間も長くなり思わぬ副作用に見舞われる可能性も出てきます。
下記のCYP3A4を強く阻害するお薬との併用は禁忌となります。
臨床試験も実施されていないものがほとんどです。

• ・リトナビル
• ・アタザナビル
• ・ホスアンプレナビル
• ・ロピナビル
• ・ダルナビル
• ・ケトコナゾール(外用剤を除く)
• ・イトラコナゾール
• ・コビシスタット

後述しますが、併用注意薬もございます。 ご確認をよろしくお願いいたします。

[2.11網膜色素変性症患者]

網膜色素変性症患者[網膜色素変性症の患者にはホスホジエステラーゼ(PDE)の遺伝的障害を持つ症例が少数認められる。

こちらは遺伝性の網膜疾患で、先天性で進行性のある夜盲症(やもうしょう)です。 レビトラはPDE5と言われる酵素を阻害しますが、PDE6も又PDE5に比べ16分の１の阻害作用があります。
PDE5は主に海綿体や血管、内臓筋に多く存在していますがPDE6は網膜の光覚や色覚に多く存在します。
このPDE6の阻害作用が遺伝子異常をきたす恐れがあるので、臨床試験もおこなわれず禁忌に設定されています。

[10.2 併用注意(併用に注意すること)]

こちらでは併用注意薬について、添付文書の10.2より引用させて頂きました。
先ほどもお伝えしましたが、CYP3A4を阻害すると肝臓の働きを抑え、バルデナフィルの血漿中濃度が上昇し、効果が強く長く効いてしまう恐れがあります。 「クリアランス」は排泄能力の大きさを表すもので減少とは「働きを抑制する」という意味になります。
逆に誘導薬剤の「リファンピシン」はクリアランスの増加、つまり血漿中濃度の低下によりバルデナフィルの効果が弱まってしまいます。
その他、カルペリチドやα遮断薬は、血管拡張により降圧作用が増強するので低血圧になりすぎる事に注意が必要です。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
CYP3A4を阻害する薬剤 マクロライド系抗生物質(エリスロマイシン等)	エリスロマイシンで、本剤のAUCが4倍に増加し、Cmaxが3倍に上昇するとの報告がある。	CYP3A4阻害によりクリアランスが減少する。
ビカルタミド	本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがある。	CYP3A4阻害によりクリアランスが減少する。
CYP3A4を誘導する薬剤 リファンピシン等	本剤の血漿中濃度が低下するおそれがある。	CYP3A4誘導によりクリアランスが増加する。
カルペリチド	併用により、降圧作用が増強するおそれがある。	本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用が増強するおそれがある。
α遮断薬テラゾシン、タムスロシン等	併用により、症候性低血圧があらわれるおそれがあるので、α遮断薬と併用する場合には、α遮断薬との投与間隔を考慮すること。	本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用が増強する。

注意しておきたいのは、性行為をする前にパートナーにED治療薬の服用を伝えておくことが望ましいとされています。
これは性行為中に急激な体調の悪化で病院に運ばれ、ED薬の服用をしらずに併用禁忌又は注意薬を投与し事故に繋がったケースがあります。

併用注意だから大丈夫と思ってもバルデナフィルの含有量が5mgと20mgでは4倍の差があります。
安易に通販で購入すると海外向け医薬品は20mgのみの販売など、含有量が多いケースが多々あります。
通販でご希望の際は、医師とのご相談をお忘れなきようよろしくお願い申し上げます。

以上となります。
併用禁忌薬や服用不適当な方を理解してみて如何でしたでしょうか。
ご自身の状態と照らし合わせ、該当の方、該当せず安心出来た方などいらっしゃると思います。
レビトラを服用前には最善の注意をお願いいたします。
最後までお読み頂きありがとうございました。

記事公開日：2022年9月20日

レビトラ(バルデナフィル)の副作用を詳しく理解したい方はこちらから
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