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合成副腎皮質ホルモン剤（ステロイド）で、抗炎症作用、抗アレルギー作用、免疫抑制作用のほか、広範囲にわたる代謝作用を示します。
通常、内科・小児科、外科など各科のさまざまな病気の治療に用いられます。
ただし、病気の原因そのものを治す薬ではありません。
膠原病、ネフローゼ、関節リウマチ、重い喘息、ひどいアレルギー症状、めまい、耳鳴り などに用います。

・慢性副腎不全（アジソン病）．．副腎皮質ホルモンが不足しているときに用います。補充療法です。
・免疫系の病気．．膠原病、関節リウマチ､ネフローゼ、潰瘍性大腸炎など免疫系が関係している炎症性疾患を改善します。
・アレルギーや炎症性の病気．．喘息や湿疹、アトピー、アレルギー性鼻炎、結膜炎、角膜炎のほか、各科領域における炎症性の病気に用います（一部は外用剤が無効な重症例にかぎる）。
・その他．．メニエル病（めまい、耳鳴り）、顔面神経麻痺、重症筋無力症、いろいろな血液の病気、ある種の腫瘍、臓器移植後の拒絶反応の抑制、注射によるパルス療法の補助などに用います。

通常、成人はベタメタゾンとして1日0.5～8mgを1～4回に分割経口服用する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。

主な副作用として、満月様顔貌、発疹などが報告されています。このような症状に気づいたら、担当の医師または薬剤師に相談してください。
まれに下記のような症状があらわれ、[　]内に示した副作用の初期症状である可能性があります。
このような場合には、使用をやめて、すぐに医師の診療を受けてください。
・かぜのような症状、倦怠感、発熱 [誘発感染症、感染症の増悪]
・吐き気、のどが渇く、疲れやすい [続発性副腎皮質機能不全、糖尿病]
・吐き気、便が黒くなる、腹痛 [消化管潰瘍、消化管穿孔、膵炎]
・気分が落ち込む、やる気がおきない、筋肉の発作的な収縮 [精神変調、うつ状態、けいれん]
・腰・背中の痛み、関節の痛み、筋肉のこわばり [骨粗鬆症、大腿骨および上腕骨などの骨頭無菌性壊死、ミオパチー]

抗けいれん薬のフェノバルビタールやフェニトイン、結核の薬のリファンピシンなどと併用すると、この薬の効きめが弱くなるかもしれません。そのほか、抗凝血薬のワルファリン、アスピリンなどサリチル酸誘導体、糖尿病の薬、利尿薬などと相互作用を起こす可能性があります。